乙胺嘧啶(息疟定)

Pyrimethamine (Daraprine)

【作用与用途】

本品可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，因而干扰疟原虫的叶酸正常代射，对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效，常用作病因性预防药。此外，也能抑制疟原虫在蚊体内的发育，故可阻断传播。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。

【剂量与用法】

病因性预防：口服每周25mg/次；或50mg/次，2周服1次。防复发治疗：口服每日50mg/次，连服2日。

【副作用】

1 长期较大量口服可致叶酸缺乏而影响消化道粘膜及骨髓等细胞的增殖功能，引起恶心、呕吐、腹痛及腹泻，较严重者出现巨幼细胞性贫血或白细胞减少。长期用药应定期检查血象。

2 本品可透过血胎屏障并可进入乳汁，引进胎儿畸形和干扰叶酸代谢，孕妇和哺乳妇女禁用。

3 急性中毒，往往因误服(特别注意小儿误服)或超剂量，可引起惊厥、抽搐，甚至死亡。