| 四十三、抗疟中药的药效学研究
疟疾由疟原虫引起，临床以发热、贫血、腹部痞块为特征，抗疟中药应具有截疟、消痞、补虚之功能。 （一）主要药效学研究 1、截疟作用 （1）对动物疟原虫感染的防治作用 选择适当疟原虫（如伯氏疟原虫等），感染猴和小鼠等动物，观察药物对疟原虫转阴率、转阴时间及复燃时间等的影响。 （2）在体外对疟原虫的杀灭作用 选择适当疟原虫株，在体外通过半数抑制浓度（IC50）的测定，观察药物的杀灭作用强度。 2、消痞作用 在感染疟原虫动物上，观察药物对肝、脾重量、血窦扩张、充血、巨噬细胞吞噬和纤维化等作用。 3、补虚作用 （1）观察药物对感染动物红细胞、网织红细胞、血红蛋白量的影响。 （2）用化学等方法诱发动物红细胞减少，观察药物对贫血的作用。 （二）注意事项 1、抗疟药物的主要药效学应以截疟作用为重点。第一、二类新药应在二种动物模型，一种体外实验上证明有显著的截疟作用。第三、五类新药也应有显著的截疟作用，或有一定的截疟作用而同时兼有显著的消痞或补虚作用，因此，或在二种动物模型、一种体外实验上证实，或在猴上证实截疟作用并在消痞和补虚作用各选一项指标，证明其功效。第四类新药，应根据新药特点选择截疟、消痞、补虚作用中的二项指标，同原剂型作对比试验，但截疟应是必作的试验。 2、选做体外试验时，应考虑所试药物在体内转运和发挥疗效的情况是否同体外试验的情况相吻合，以及血中可能达到的药物浓度。如属粗制剂口服途径给药，则不宜将原药加入培养系统中与原虫直接相接触进行体外试验。 中国医药资讯网 WWW.YY2000.COM |